技術名稱 開發高口服吸收率且不具中樞副作用的新穎大麻素第一型受體抑制劑應用於心血管疾病
計畫單位 國立臺灣大學醫學院
計畫主持人 魏子堂
技術簡介
透過高通量篩選,我們發現大豆異黃酮(Genistein;GEN)為新穎CB1受體拮抗劑,且不易通過血腦障壁,不會影響中樞神經系統及產生精神副作用。我們進一步藉由微生物發酵方式,大大提升GEN水溶性及口服身體可用率。相關技術已獲專利,可用於治療心血管疾病,對CB1異常活化之相關疾病亦具治療潛力。
科學突破性
開發不具精神副作用的CB1拮抗劑為未被滿足之醫療需求。我們發現Genistein(GEN)為新穎CB1拮抗劑,不易通過血腦障壁及造成精神副作用。藉由微生物發酵轉換成Genistein-7-O-Phosphate (GEN-7P),水溶性提升十萬倍,腸道穿透率達83,亦顯著提升GEN口服生物利用率。
產業應用性
我們團隊於發酵技術和天然物研究具豐富經驗。我們已分析臺灣數十種黃豆的異黃酮含量,建立完整產業供應鏈。藉由微生物發酵方式,可大幅提升GEN之水溶性、腸道穿透率和口服身體可用率。相關技術已獲專利、菌株已寄存BCRC、異黃酮衍申物通過美國FDA NDI核准 (No.1283),將有助於後續臨床開發與應用。
關鍵字 大麻素CB1受體 CB1拮抗劑 大豆異黃酮 納豆菌發酵 Genistein-7-O-Phosphate 水溶性 口服身體可用率 大豆發酵產品 心血管疾病 粥狀動脈硬化
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  • 鍾岱融