技術名稱 | 標靶葡萄糖轉運蛋白之小分子藥物應用於癌症治療 | ||
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計畫單位 | 國立臺灣大學藥學專業學院 | ||
計畫主持人 | 梁碧惠 | ||
技術簡介 | 本團隊之核心技術為設計與合成藥物、細胞毒性測試、藥物體外穩定度試驗、動物療效評估與藥物動力學研究。 我們所開發的新型鍵結物,能夠被癌細胞之葡萄糖轉運蛋白遞送至細胞內,再經由腫瘤微環境的酶蛋白活化,釋放細胞毒性劑SN38與葡萄糖轉運蛋白抑制劑,產生協同作用,並發揮專一性毒殺癌細胞之效果。 |
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科學突破性 | 本團隊開發的鍵結物10,是首次利用葡萄糖轉運白抑制劑,結合細胞毒性劑,合成標靶鍵結物的新穎藥物。化合物10能專一性地在腫瘤被活化,釋放活性藥物SN38。在原位誘發之大腸癌動物模型中,化合物10比臨床上的Irinotecan發揮更優良的抗腫瘤活性,且具有良好的安全性,有望成為治療癌症的新興候選藥物。 |
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產業應用性 | 化合物10具有優良的抗腫瘤活性,專一性與安全性高,適用於大腸癌以及對5-FU或Irinotecan產生抗藥性之病患。不僅如此,葡萄糖轉運蛋白過度表達之癌症有望受惠(如:胰臟癌)。目前化合物10之核心技術已技轉給臺大衍生新創公司—優億股份有限公司,授權金超過1000萬。PCT專利於2022年3月送出。 |
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關鍵字 | 葡萄糖轉運蛋白 癌症標靶 SN38 大腸直腸癌 組織蛋白酶 藥物動力學與分佈研究 細胞毒性測試 血漿穩定度測試 設計與合成小分子鍵結物 毒理測試 |