技術名稱 葉黃素點眼液新劑型設計開發應用於乾眼症治療
計畫單位 臺北醫學大學
計畫主持人 曾靖孋
技術簡介
隨著高齡化及長期使用智慧手機等電子產品,視力退化等眼科問題,如白內障/視網膜/黃斑部病變/乾眼症等,患者比例與醫療花費逐年攀升! 2024年全球乾眼症商機達49億美金,其中亞洲需求量又高於歐美市場。而國內依據健保署統計,2007-2012年,台灣重度乾眼症人口從38萬人提升至68萬人,且仍以每年以10% 成長率增加!如何有效治療乾眼症,是許多學研或生技產業公司發展重點!
葉黃素為坊間常見的護眼成分,多數民眾會食用葉黃素相關保健食品來保養眼睛。但研究顯示恆河猴給予口服葉黃素食用後,有大量的葉黃素累積在心臟、肝臟、腎臟和腎上腺中(~30%),然而在黃斑部的視網膜,檢測到葉黃素的濃度相當低 (<0.1%)。由此可知葉黃素在人體體內吸收不易,且在運送至眼部時,因為透過血液傳送葉黃素會經過肝腎並累積於該處,長期食用對肝腎臟的負擔很大,甚至可能有危害。故本研究技術開發重點之一為改變葉黃素的使用遞送路徑,改採以眼藥水方式給予。
而乾眼症臨床症狀除了淚液分泌減少之外,發炎症狀也是導致乾眼患者不適與惡化因素之一。葉黃素為黃酮類物質,具有作為發炎抑制劑之可能性。故另ㄧ技術重點為調整葉黃素點眼液配方成分/眼藥水劑型改良,進行眼睛表面抗發炎效用之評估,並探討其作為乾眼症治療應用之可行性。
以不同濃度之葉黃素與角膜上皮細胞(Human corneal epithelium cells, HCECs)培養,結果顯示低濃度葉黃素並不會影響HCECs細胞存活率;且經Live & Dead分析後,也顯示相同效果。添加增稠保濕劑後,同樣也具有良好之細胞存活率並不具毒性。當兩者混合後,應用於發炎之角膜上皮細胞測試,結果顯示具有抑制發炎因子IL-1β、IL-6以及TNF-α表現的能力,顯示葉黃素具有抗發炎功能。本技術開發之葉黃素點眼液,其pH值、黏滯性、滲透壓以及折射率。皆於人類淚液相似,不會造成眼部刺激與光線散射等問題。
進一步以乾眼症動物模型測試治療成效,結果顯示每天使用兩次葉黃素點眼液,可有效提升乾眼症小鼠的角膜受損恢復率,以及增加淚液分泌量,同時也使乾眼小鼠眼表的發炎因子IL-1β、IL-6以及TNF-α濃度下降,緩解治療乾眼症眼表發炎情形;同時也促進杯狀細胞恢復,以增進淚液之分泌成效。綜合以上結果,本研究成功開發一新穎之葉黃素點眼液具有治療乾眼症效果,未來也具有應用於視網膜相關保健治療應用潛力。
科學突破性
眼部遞送劑型葉黃素點眼液,非口服葉黃素開發
針對乾眼症治療葉黃素配方設計,首創葉黃素乾眼症治療應用
配方設計/添加物選擇,提升眼藥水眼表生物活性及滯留時間,降低給藥頻率。
對於服用藥品/保健食品患者,眼部葉黃素提供補充,可減少口服品項及次數,並降低肝腎功能負擔
提升乾眼症淚液分泌量,舒緩眼表發炎現象
產業應用性
眼部遞送劑型葉黃素點眼液,非口服葉黃素
低劑量葉黃素點眼液(微克)配方,降低生產成本
針對乾眼症治療葉黃素配方設計,首創葉黃素乾眼症治療應用
配方設計選擇,提升眼藥水眼表生物活性及滯留時間,降低給藥頻率。
對於服用藥品/保健食品患者,眼部葉黃素提供補充,可減少 口服項目次數,並降低肝腎功能負單
關鍵字 葉黃素 眼藥水 乾眼症 淚液分泌 抗發炎 生物利用率 角膜修復 增稠劑 滲透壓 長效釋放
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