技術名稱 以作用於上皮生長因子受體之抗非小細胞肺癌或EGFR過量表現相關癌症候選發展藥物DBPR112
計畫單位 財團法人國家衛生研究院
計畫主持人 -
技術簡介
開發新一代有競爭性的EGFR激酶抑制之標靶口服候選發展藥物DBPR112,透過抑制上皮生長因子受器酪氨酸激酶,影響其訊號傳導途徑。臨床發展腫瘤標的為非小細胞肺癌(NSCLC,包含EGFR或ErbB2 exon 20 insertion mutant)、EGFR或ErbB2過量表現之相關癌症(例如頭頸
科學突破性
"‒	DBPR112於大鼠體內之血中濃度較afatinib高約10倍,劑量仍有上升空間。以DBPR112在動物之藥動血液濃度來推估未來於人體可能血液濃度,並與臨床上人體口服afatinib血液濃度相比較發現,DBPR112可達到之血液濃度高於afatinib甚多。
‒	DBPR112於大鼠連續給藥2
產業應用性
"台灣地區肺腺癌(非小細胞肺癌的一種)病患體內,EGFR發生突變的比例高達62,相較於國外的族群,其EGFR只有約10的突變比例,因此,gefitinib藥物在台灣的肺癌患者的反應率,較國外高出許多。然而在第一代的酪胺酸激酶抑制劑(first-generation TKIs)中,許多病患在服藥一
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