技術名稱 | 以作用於上皮生長因子受體之抗非小細胞肺癌或EGFR過量表現相關癌症候選發展藥物DBPR112 | ||
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計畫單位 | 財團法人國家衛生研究院 | ||
計畫主持人 | - | ||
技術簡介 | 開發新一代有競爭性的EGFR激酶抑制之標靶口服候選發展藥物DBPR112,透過抑制上皮生長因子受器酪氨酸激酶,影響其訊號傳導途徑。臨床發展腫瘤標的為非小細胞肺癌(NSCLC,包含EGFR或ErbB2 exon 20 insertion mutant)、EGFR或ErbB2過量表現之相關癌症(例如頭頸 |
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科學突破性 | "‒ DBPR112於大鼠體內之血中濃度較afatinib高約10倍,劑量仍有上升空間。以DBPR112在動物之藥動血液濃度來推估未來於人體可能血液濃度,並與臨床上人體口服afatinib血液濃度相比較發現,DBPR112可達到之血液濃度高於afatinib甚多。 ‒ DBPR112於大鼠連續給藥2 |
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產業應用性 | "台灣地區肺腺癌(非小細胞肺癌的一種)病患體內,EGFR發生突變的比例高達62,相較於國外的族群,其EGFR只有約10的突變比例,因此,gefitinib藥物在台灣的肺癌患者的反應率,較國外高出許多。然而在第一代的酪胺酸激酶抑制劑(first-generation TKIs)中,許多病患在服藥一 |
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